AISAFLOX

Product Description

AISAFLOX 500 MG

TABLETAS RECUBIERTAS

Antibacteriano

COMPOSICIÓN:

Cada tableta contiene:

Ciprofloxacino Clorhidrato Monohidrat 602.00mg

(equiv. a 500 mg de Ciprofloxacino)
Excipientes c.s.p…. 1 tableta recubierta

INDICACIONES y USOS

Aisaflox es una 4 – fluofoquinolona de amplio espectro de acción bactericida, indicado en el tratamiento de:

• Post- exposición al ántrax por inhalación de Bacillus
• Infecciones de los huesos y articulaciones causadas por organismos susceptibles.
• Exacerbaciones bacterianas de la bronquitis crónica causada por organismos susceptibles.
• Infecciones diarreicas causadas por cepas enterotoxigénicas de Campylobacler jejuni, coli. S. boydii, S. dysenteriae, S. flexneri o S. sonnei. Aunque Ciprofloxacino es aprobado para el tratamiento de la diarrea causada por Campylobacter, el uso de fluoroquinolonas no es recomendado generalmente debido a la alta frecuencia con los cuales da paso a mutaciones simples, lo que resulta en resistencia a la fluoroquínolona.
• Infecciones endocervicales y uretrales causadas por N.

-Infecciones intrabdominales: Ciprofloxacino en combinación con Metrodinazol, está indicado en el tratamiento de las infecciones intraabdominales complicadas causadas por Bacteroides fragilis, E. coli, K. pneumoniae, P. mirabilis, o P. aeruginosa.

– Infecciones del tracto respiratorio bajo causado por organismos susceptibles.

• Prostalitis bacteriana causada por organismos susceptibles.
• Sinusitis aguda causada por H. influenzae, catarrhalis o S. pneumoniae. Infecciones de la piel y tejidos blandos causadas por organismos susceptibles.
• Fiebre tifoidea causada por cepas susceptibles de S. lyphi.
• Infecciones bacterianas del tracto urinario: Ciprofloxacino está indicado en el tratamiento de las infecciones del tracto urinario complicadas y no complicadas, incluyendo cistitis causada por organismos susceptibles.
• Chancroide causado por Haemophilus ducreyi.
• Exacerbaciones pulmonares, fibrosis cistica: Ciprofloxacino solo o en combinación con otr agentes antibacterianos, está indicado en pacientes con fibrosis cistica para el tratamiento de Ias exacerbaciones pulmonares causadas por aeruginosa susceptible.

Portadores asintomáticos de Neisseria meningitidis para la eliminación del meningococo d nasofaringe.

CONTRAINDICACIONES:

Excepto bajo especiales circunstancias, esta medicación no debe ser usada cuando los sigui problemas médicos existen:

• Reacción alérgica previa o hipersensibilidad a fluoroquinolonas u otros derivados quinólonicos químicamente relacionados.
• Historia de fotosensibilidad.
• Historia de tendinitis o ruptura de tendón. B riesgo-beneficio debe ser considerado cuan siguientes problemas médicos existen:
• Desórdenes del S.N.C. incluyendo arterioesclerosis cerebral, epilepsia u otros factores predisponen a ataques.
• Función hepática deteriorada.
• Función renal disminuida.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA

Aisaflox es una fluoroquinolona bactericida de amplio espectro que actúa inhibiendo selectivamente la Topoisomerasa 11 (AONijirasa) y/o Topoisomerasa IV . Las top:lisomerasas son enzimas bacterianas esenciales que son catalizadoras criticas para la duplicación, transcripción y reparación del ácido desoxirribonucleico (ADN) bacteriano.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:

• Alcalinizantes urinarios tales como inhibidores de la anhidrasa carbónica, bicarbonato de sodio; pueden reducir la solubilidad de Ciprofloxacino en la orina, por lo que los pacientes deben ser observados por los signos de cristaluría y nefroloxicidad, aunque la incidencia es rara.
• Aminofilina, oxtrifilina, teofilina: El uso simultáneo con Ciprofloxacino reduce significativamente el metabolismo hepático y el clearance de la teofilina.

-Antiácidos que contienen aluminio, calcio y/o magnesia: sulfato terroso; laxantes que contienen magnesio, sucralfalo, zinc: pueden reducir la absorción de las fluoroquinolonas por quelación.

• Anticonvulsivantes, hidantoina, especialmente fenitoíria: La administración simultánea

de Ciprafloxacino con Fenitoina ha dado como resultado la disminución en un 34 a 80% en las concentraciones plasmáticas de fenitoina, se recomienda precaución cuando se administran quinolonas especialmenle Ciprofloxacino. En pacientes estabilizados con fetitoina es muy recomendado el monitoreo de la dosis de fetitoina después de descontinuar las quinolonas.

• Agentes antidiabeticos, sulfonilorea, especialmente gliburide o insulina, el uso simultaneo de ciprofloxacino con gliburide u otros agentes antidiabeticos, en raras ocasiones han resultado con hipoglicemia.
• Drogas antiinflamatorias no esteroidales (AINEs): la administración concurrente con fluoroquinolonas puede incrementar el riesgo de estimulación del S.N.C. y convulsiones.
• Ciclosporina: se ha reportado que el uso simultáneo con Ciprofloxacino eleva las concentraciones séricas de creatinina y de cidosporina.
• Didanosina: se ha reportado que el uso concurrente con Ciprofloxacino reduce la absorción de estas fluoroquinolonas debido a la quelación por los buffers de aluminio y magnesia en Didanosina.
• Probenecid: su uso simultaneo disminuye la secreción renal tubular de las fluoroquinolonas, resultando en la disminíción de la excreción urmana de las fluoroquinolonas, prolongando la eliminación de la vida media y aumentando el riesgo de toxicidad.
• : Ha sido reportado que el uso simultaneo con Ciprofloxacino aumenta el efecto anticoagulamte de la warfarina, aumentando el riesgo de sangrado.

PRECAUCIONES:

Sensibilidad cruzada problemas telacionados: Pacientes alérgicos a una fluoroquinolona u otros derivados de las Quinolonas químicamente relacionados, pueden también ser alérgicos a otras fluoroquinolonas.

Carrmogenicidad / Tumorgenicídad. Estudios de carcinogenicídad a largo plazo (hasta 2 años) en salas J ralcnes no han demostrado que Ciprofloxacino tenga efectos carcinogénicos o tumorogénicos. Reproducción I Embarazo:

Fertilidad: No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos. Estudios en ratas y ratones a los que les dieran hasta seis veces la dosis usual diaria para humanos, no han demostrado que Ciprofloxacino cause efectos adversos en la fertilidad. Embarazo: Estudios adecuados y bien controlados en humanos no han sido realizados, sin embargo, ha sido de mostrado que las fluoroquinolonas causan artropatia en animales inmaduros de una variedad de especies, por lo que su uso no es recomendado durante el embarazo. Ciprofloxacino atraviesa la placenta. Estudios en ratas y ratones a los que les dieron hasta seis veces la dosis usual diaria de humanos no han demostrado que Ciprofloxacino cause efectos adversos en el feto. Estudios en conejos a les que les dieron dosis de 30 a 100 mg/kg de peso, demostraron que Ciprofloxacino cause efectos adversos en la infertilidad. De peso de la madre y el incremento la incidencia de abortos. Sin embargo, estos estudios no han demostrado que Cifloxacino sea teratogellico a las dosis ensayadas.

Lactancia: Ciprofloxacino es distribuido dentro de la leche materna. Se ha demostrado que kloroquinolonas causan lesiones permanentes en cartílago articular, asi como otros signos de artropatias en animales inmaduros, por lo que no es recomendada la administración de una lluoroquinolona en la lactancia.

Pediatría: Salvo la excepción del uso de Ciprofloxacino en la post­-exposición al ántrax por inhalación las fluoroquinolonas no son recomendadas para ser usadas en infantes y niños, ya que causan cojera en perros inmaduros debido a lesiones permanentes del cartílago articular

Las fluoroquinolonas y otros derivados quínolonicos relacionados químicamente han sido reportados que causan artropatia en animales inmaduros de varias especies. En 1993 la comisión de la Sociedad Internacional de Quimioterapia desarrolló líneamientos para el uso de fluoroquinolonas en la población pediátrica basados en una revisión de la experiencia internacional. Las que no promueven su uso en niños cuando terapias alternativas efectivas están disponibles: pero estableciendo el uso de estos en niños aquejados por infecciones especificas complicadas por condiciones especiales que justifican su uso cuando una segura terapia alternativa no está disponible.

Adolescentes: Salvo la excepción del uso de Ciprofloxacino en la post, exposición al ántrax por inhalación, las fluoroquinolonas no son recomendadas para ser usadas en adolescentes ya que causan cojera en perros inmaduros debido a lesiones permanentes del cartílago articular. En general las artralgias han sido reportadas principalmente en adolescentes del sexo femenino quienes recogirron flumotonas, estas artralgias no fueron severas, fueron transitorias y desaparecieron ambas con una reducción o descontinuación del medicamento.

Geriátricos. Estudios realizados a la fecha no han demostrado problemas específicamente geriátricos que limiten uso de fluoroquinolonas en ancianos; sin embargo, tendinitis o ruptura del tendón, efectos sobre el S.N C. (alucinaciones) y otras efectos adversos pueden ocurrir frecuentemente en ancianos. En ellos es mas probable que se presente una disminución de la función renal relacionada con la edad, por lo que pueden requerir un ajuste en la dosis que estén recibiendo de estos medicamentos. INCOMPATIBILIDADES No se han reportado.

REACCIONES ADVERSAS

La insolubilidad relativa de Ciprofloxacino en un pH alcalino resulta en cristaluria, usualmente cuando el pH urinano excede de 7. Dado que el pH urinario normal es ácido, aproximadamente 5 a 6 es improbable que ocurra cristaluna a menos que la orina del paciente haya sido álcalinizada.

Muy raramente han sido reportados ataques con terapia de Ciprofloxacino, sin embargo, los pacientes que los han presentado o tenían una historia previa, o fueron alcohólicos, o estuvieron tomando Ciprofloxacino conjuntamente con Teofilina. Tendinitis y ruptura de tendón de Aquiles han sido reportadas en pacientes que recibieron fluoroquinolonas, las rupturas ocurrieron 2 a 42 días después del inicio de la terapia. El uso concomitante de corticosteroides con fluoroquinolonas puede incrementar el riesgo de desórdenes o rupturas del tendón. Estos daños pueden

requerir reparación quirúrgica o resultar en discapacidad prolongada. Es recomendado que el tratamiento con fluoroquinolonas sea discontinuado al primer signo de dolor o inflamación en el tendón y que estos pacientes se abstengan de hacer ejercicios hasta que el diagnostico de tendinitis haya sido excluido.

Los siguientes efectos adversos han sido seleccionados según su significancia clínica potencial:

Las siguientes reacciones, adveras necesitan atención médica: Incidencia rara: Artralgía; estimulación del S. N. C, (psicosis aguda, agitación, confusión, alucinaciones, temores); reacciones cardiovasculares como palpitaciones, vasodilatación o taquicardia; hematuria, hepatotoxicidad; reacción de hipersensibilidad; nefrilis intersticial; colitis pseudomembranosa Síndrome de Slevens-

Johnsons; tendínitis o ruptura de tendón. Las siguientes reacciones adversas necesitan atención médica solo si continúan o si se dan ambas: Incidencia más frecuente: toxicidad del S.N.C. (vértigo o mareos; dolor de cabeza; nerviosismo; adormecimiento: insomnio); reacciones gastrointestinales

(dolor o malestar abdominal o estomacal, diarrea, nausea o vómitos); vaginitis. Incidencia menos frecuente o rara: dolor de espalda; cambio en el sentido del gusto; sueños anormales: disuria; cefalea; moniliasis oral, moniliasis vaginal; mialgia; fotosensibilidad; visión anormal. Las siguientes reacciones adversas indican posible fototoxicidad, colitis pseudos -membranosa; tendinitis o ruptura del tendón y necesitan atención médica si ocurren después que la medicación ha sido descontinuada: Dolor o cólicos estomacal o abdominal severo; diarrea liquida o severa, que puede ser sanguinolenta: Fiebre, dolor de pantorrillas, que se irradia, sensación de quemazón de la piel; rash, picazón o enrojecimiento cutáneo; hinchazón de pantorrillas o piernas.

ADVERTENCIAS

Tomar con un vaso lleno de agua No exponerse mucho al sol o a lámparas solares. Puede causar vértigo o aturdimiento. No tomar antiácidos o medicamentos que contengan hierro dentro de las 4 horas de administrado Ciprofloxacino. Si se presentase alguna reacción de hipersensibilidad al inicio y/o durante el tratamiento, dejar de administrar el medicamento y consulte con su médico.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS

No existe un antídoto específico para la sobredosis de antibióticos fluoroquinolonas, el tratamiento debe ser sintomático y de soporte, y puede Incluir lo siguiente:

• Para disminuir la absorción: Inducción a emesis o uso de lavado gástrico para vaciar el estómago.
• Tratamiento especifico: Mantener la hidratacíón adecuada.
• Tratamiento de soporte: Pacientes en los que se sospecha o confirma sobredosis intencional, debe ser remitidos a consulta psiquiática.

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN:

Dosis Usual de Adultos:

-Tratamiento del ántrax (por inhalación): Oral, 500 mg (base) cada 12 horas por 60 días

• Infecciones óseas y articulares:

-ligera a moderada: Oral. 500 mg (base) cada 12 horas por 4 a 6 semanas.

• Severa o complicaca: Oral, 750 mg (tase) cada 12 horas por 4 a 6 semanas .

Diarrea infecciosa :

-Ligera a severa: Oral. 500 mg (base) cada 12 horas por 5 a 7 dias. -Gonorrea, endocervical y uretral: Oral, 250 mg (base) como única dosis. -Infecciones ¡ntra-abdominales: Oral. 500 mg (base) caca 12 horas por 7 a 14 dias, en combinación con Metronicazol oral

• Infecciones del tracto respiratorio inferior.

-ligera a rnoderada: Oral. 500 mg (base) cada 12 horas por 7 a 14 días. Severa o complicada Oral. 750 mg (base) cada 12 horas por 7 a 14 dias.

• Portadares de rneningococo Oral, 750 mg (base) como dosis única.
• Proslalllis crónica

-Ligera a moderada: Oral. 500 mg (base) cada 12 horas por 28 dias

-Sinusitis, suave a moderada o Fiebre tiroidea: Oral, 500 mg (base) cada 12 horas por 10 dias.

• Infecciones de la piel y tejidos blandos.

-Ligera a moderada: Oral. 500 mg (base) cada 12 horas por 7 a 14 dias.

• Severa o complicada: Oral, 750 mg (base) cada 12 horas por 7 a 14
• infecciones del tracto urinario.

-Aguda no complicada: Oral 100 mg (base) cada 12 horas par 3 dias.

• Ligera a moderada: Oral. 250 mg (base) cada 12 horas por 7 a 14
• Severa o complicada. 5DJ mg (base) cada 12 horas por 7 a 14 dias.

Nota: Adultos con función renal deteriorada pueden requerir una reducción en la dosis como sigue:

En pacientes con infección severa y deterioro severo de la función renal una dosis única de 750 mg puede ser administrada en los intervalos arriba indicados; sin embargo, en los pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente y las concentraciones séricas de Ciproffoxacino deberán ser medidas periódicamente.

Limites de Prescripción Usual en adultos: 1,5 9 (base) diariamente.

Dosis Usual Pediátrica: Niños hasta 18 años de edad:

Su uso no es recomendado en infantes, niños o adolescentes dado que las 1luoroquWlob»1a causan artropatias en animales inmaduros. Sin embargo, Ciprofloxacino ha sido dado a pacientes pediátricos, como se indica más abajo, cuando la terapia alternativa no puede ser usada. En base a estudios farmacocinéticos, la dosificación para pacientes con fibrosis cistica deberá ser mayor y con intervalos

mas frecuentes que para pacientes sin fibrosis cistica. La dosis para pacientes con fibrosis cistica deberá ser disminuida conforme se incremente el peso corporal.

• Tratamiento Post-exposición al ántrax por inhalación:’ Oral, 15 mg (base) kg de peso corporal dosis, no exceder 500 mg por dosis, cada 12 horas por 60 dias.
• Exacerbaciones de Fibrosis cistica pulmonar.

• Para niños de 14 a 28 kg de peso corporal: Oral, 28 a 20 mg (base) / kg de peso corporal cada 12 horas, hasta 2 9 por dia.
• Para niños de 28 a 42 kg de peso corporal: Oral, 20 a 15 mg (base) kg de peso corporal cada 12 horas hasta 2 9 por dia.
• Para otras infecciones: Oral, 10 a 15 mg (base)/kg peso corporal 2 veces al día, hasta 1,5g por dia,

Dosis Usual Geriátrica: Ver Dosis Usual de Adultos:

FORMAS DE PRESENTACIÓN

AtSAFLOX 500 mg Tabletas recubiertas- Caja x 100 tabletas recubiertas.

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO

Almacenar debajo de 30 ‘C en recipiente bien cerrado.

Protéjase de la luz.

Conservar en lugar fresco y seco.

Fabricado por.

LABORATORIOS INDUQUIMICA SA

Calle Santa Lucila 152-154 Urb. Villa Marin Chorrillos

Lima – Perú