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DYNAPAR AQ

DYNAPAR AQ

 DYNAPAR AQ

Diclofenaco Sódico 75 mg/ml inyectable

 

COMPOSICIÓN:

Cada ml de la solución inyectable contiene: Diclofenaco sódico BP 75 mg

Product Description

 DYNAPAR AQ

Diclofenaco Sódico 75 mg/ml inyectable

 

COMPOSICIÓN:

Cada ml de la solución inyectable contiene: Diclofenaco sódico BP 75 mg

 

DESCRIPCIÓN:

DYNAPAR AQ es un producto cuya formulación emplea tecnología nueva patentada y se encuentra entre las primeras preparaciones que presenta Diclofenaco sódico en forma inyectable 75mg/ml.

La parte racional de la formulación de 1 ml ampolla es la siguiente: Se he observado que un pequeño volumen de una solución concentrada causa menor daño muscular que un volumen mayor de una solución menos concentrada. El sitio de la inyección intramuscular y el sexo del paciente pueden afectar la cantidad de absorción del producto. El promedio de absorción después de la inyección en el glúteo mayor es particularmente lento para las mujeres debido a la diferente distribución de grasa subcutánea entre hombres y mujeres. Un ml de inyección puede ser administrado intramuscularmente en el deltoides.

 

FARMACOLOGÍA CLÍNICA:

Diclofenaco sódico es un derivado ácido benceno acético, antiinflamatorio no esteroidal (AINE), que exhibe actividad antiinflamatoria, analgésica y antipirética, El mecanismo de acción de Diclofenaco como la de otros AINE está relacionado con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas.

 

FARMACOCINÉTICA:

Después de la administración de 75 mg de Diclofenaco por inyección intramuscular, la absorción empieza de inmediato, y el pico de máxima concentración en plasma se obtiene entre 10 a 22 minutos.

El Diclofenaco se une a proteínas séricas en un 99%, principalmente a albúmina. El Diclofenaco se difunde dentro y fuera del líquido sinovial. La difusión en la articulación ocurre cuando los niveles plasmáticos son mayores que aquellos del líquido sinovial, después de lo cual el proceso se revierte y se encuentran mayores niveles en el líquido sinovial que en el plasma. Se desconoce si la penetración de Diclofenaco en la articulación juega un rol importante en su efectividad clínica.

Cinco metabolitos de Diclofenaco han sido identificados en plasma humano y orina. Los metabolitos incluyen 4 -hidroxi-5 hidroxi-3 «hidroxi, 4” 5” hidroxi y 3″hidroxi, 4″metoxi Diclofenaco. Un metabolito 4 «hidroxi posee una débil acción farmacológica.

Aproximadamente 65% de la dosis administrada se excreta por riñón en forma de metabolito, y menos de 1 % en forma inalterada. Cerca del 35% de la dosis es excretada por las heces. El promedio de eliminación de la medicina sin alteración es de 1 a 2 horas.

 

INDICACIONES:

El Diclofenaco sódico en inyectable está indicado como terapia inicial en procesos inflamatorios y reumáticos degenerativas así como para el tratamiento de condiciones dolorosas debido a la inflamación de origen no reumático.

 

DOSIS Y ADMINISTRACIÓN:

Como una recomendación general, la dosis debe ser ajustada individualmente y administrar la menor dosis por el menor tiempo posible.

Para adultos la dosis es generalmente 1 inyección I.M.de 75 mg diaria (intradeltoide o profunda intragluteal en el cuadrante superior externo) y dos al día por un máximo de 2 días. Para Infusión I.V. (hospitalario) continuo o intermitente en glucosa 5% entre 30 a 120 min, repetir de ser necesario después de 4 a 6 horas por un máximo de 2 días. Infusión I.V. se da en prevención de dolor post operatorio, inicialmente después de cirugía 25 a 50 mg en 15 a 60 min luego 5 mg por hora por un máximo de 2 días.

 

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes. Diclofenaco sódico inyectable está también contraindicado en pacientes asmáticos en quienes los ataques de asma, urticaria o rinitis aguda se precipitan por ASA o por otros medicamentos que tienen actividad inhibitoria de síntesis de prostaglandinas. Se requiere de estricta exactitud diagnóstica y vigilancia médica estrecha en pacientes con dishematopoyesis pre- existente o desórdenes de la coagulación de la sangre. Diclofenaco inyectable no debe ser usado en pacientes con porfiria, en embarazo, lactancia y niños menores de 14 años.

Precauciones:

Eventos cardiovasculares:

Eventos cardiovasculares trombóticos : Todos los AINE, sean COX2 selectivos o no selectivos, pueden tener similar riesgo de serios eventos trombóticos cardiovasculares (CV), infarto de miocardio y shock, que puede ser fatal. Para minimizar el riesgo potencia! de un evento adverso CV en pacientes tratados con un AINE, debe administrarse la dosis más pequeña efectiva por el menor tiempo posible. Médicos y pacientes deben permanecer alertas por el desarrollo de dichos eventos, aún en ausencia de síntomas CV previos. Los pacientes deben ser informados acerca de los signos y/o síntomas de serios eventos CV y los pasos a seguir si estos se presentan.

Hipertensión: Todos los AINES incluido el Diclofenaco pueden conducir a la aparición de hipertensión o empeorar la pre-existente, cualquiera que sea el caso, ambos contribuyen a una mayor incidencia de eventos CV. Pacientes que toman tiazidas o diuréticos pueden tener respuesta desigual a sus terapias si se administran AINES.

Cualquier AINE incluido el Diclofenaco debe ser usado con precaución en pacientes con hipertensión. La presión debe ser vigilada estrechamente durante el inicio del tratamiento con AINES y a través del curso de la terapia.

Fallo cardiaco congestivo y efectos de Edema renal: Retención de líquidos y edema han sido observados en algunos pacientes que toman AINES; el Diclofenaco debe ser administrado con precaución en pacientes con retención de líquidos o fallo cardíaco.

Efectos gastrointestinales, Riesgo de ulceración, sangrado y perforación:

Efectos renales: Si se inicia tratamiento con Diclofenaco en pacientes con deshidratación considerable debe ser empleado con mucha precaución. Tratamientos a largo plazo con AINES han resultado en necrosis papilar renal y otras afecciones renales. Se ha visto toxicidad renal en pacientes en quienes las prostaglandinas renales tienen un rol compensatorio en la mantención de la perfusión renal. En estos pacientes la administración de AINES puede causar una reducción dosis-dependiente de formación de prostaglandinas y secundariamente del filtrado renal, que puede causar descompensación renal. Pacientes con mayor riesgo son quienes toman diuréticos, inhibidores ECA y pacientes ancianos. Para la recuperación de estos pacientes debe descontinuarse la terapia con AINES.

Enfermedad renal avanzada: En pacientes con enfermedad renal avanzada no está recomendado tratamiento con Diclofenaco. Si la terapia es necesaria, se aconseja monitorear de cerca la función renal del paciente.

Reacciones anafilactoides : Como con otros AINES, reacciones anafilactoides pueden ocurrir en pacientes que se les administra Diclofenaco, por lo cual, no debe administrase Diclofenaco a pacientes con la «tríada a la aspirina». Este síntoma complejo, típicamente ocurre en pacientes asmáticos que experimentaron rinitis con o sin pólipos nasales, o muestran severo y potencialmente broncoespasmo fatal luego de tomar aspirina u otros AINE’s. Debe buscarse ayuda de emergencia en casos donde ocurran reacciones anafilactoides.

Reacciones cutáneas : Todos los AINE’s incluido el Diclofenaco pueden causar eventos adversos serios cutáneos como dermatitis exfoliativa, síndrome Stevens-Johnson (SJS), y necrosis tóxica epidérmica (TEN) que pueden ser fatales.

Estos serios eventos pueden ocurrir sin previo aviso. Los pacientes deben ser informados acerca de signos y síntomas de manifestaciones serías cutáneas y la droga debe ser descontinuada a la primera aparición de Rush cutáneo u otro signo de hípersensibilidad.

Embarazo: En el último período del embarazo como con otros AINE’s, el Diclofenaco debe ser evitado porque puede causar un cierre prematuro del ductus arteriosus

PRECAUCIONES:

Generales:

El Diclofenaco sódico no sustituye a los corticosteriodes, tampoco trata insuficiencia de cortícosteroide. La abrupta descontinuación de corticosteriodes puede causar una exacerbación de la enfermedad. Pacientes con terapia prolongada de cortícosteroide deben aminorar su terapia lentamente si la decisión ha sido descontinuar los mismos.

Efectos hepáticos:

Aumento de los límites superiores de las pruebas hepáticas pueden ocurrir hasta en el 16% de pacientes que toman AINE’s incluido el Diclofenaco. En pacientes con tratamientos prolongados con Diclofenaco, deben monitorearse periódicamente las Transaminasas. Raros casos de reacción severa hepática incluida ictericia y hepatitis fatal fulminante, necrosis hepática y fallo hepático, algunos han sido reportados con fatales consecuencias.

Un paciente con síntomas y/o signos que sugieren disfunción hepática o en quienes se han mostrado pruebas hepáticas anormales, debe ser evaluado para la evidencia de desarrollo de una reacción más severa hepática durante su terapia con Diclofenaco. Si existen signos y síntomas consistentes de desarrollo de reacción hepática severa o la ocurrencia de manifestaciones sistémicas (por ej. eosinofilla, Rush, etc.) el uso de Diclofenaco debe ser descontinuado.

Efectos hematológicos:

Algunas veces se pudo observar anemia en pacientes que reciben AINE’s, incluyendo el Diclofenaco. Esto puede deberse a la retención de fluidos o a una gran pérdida de fluidos gastro intestinales, también puede deberse a un efecto incompleto descrito sobre la eritropoyesis. Pacientes con tratamiento prolongado con AINE’s, incluido el Diclofenaco, deberán vigilar su hemoglobina o hematocrito si se presenta cualquier síntoma de anemia.

Los AINE’s inhiben la agregación plaquetaria y se ha demostrado que prolongan el tiempo de sangría en algunos pacientes. Pacientes que reciben Diclofenaco que han visto afectadas las funciones plaquetarias, y experimentan desórdenes en la coagulación, deben ser cuidadosamente monitoreados.

Asma preexistente:

El Diclofenaco no debe ser administrado en pacientes con sensibilidad a aspirina y debe ser administrado con precaución en pacientes asmáticos.

Embarazo:

El Diclofenaco no debe ser administrado en el embarazo solo si los beneficios potenciales justifican el riesgo potencial para el feto.

Efectos teratogénicos:

Debido a los conocidos efectos de los AINE’s sobre el sistema cardiovascular fetal (cierre de! ductus arteriosus), particularmente en embarazo avanzado, el uso de Diclofenaco debe ser desechado.

Alumbramiento y nacimiento:

Los efectos de Diclofenaco en estos estados en la mujer son desconocidos.

Lactancia:

No se conoce si esta droga se excreta por la leche materna. Debido a que muchas drogas se excretan en la leche materna y debido a los potenciales serios efectos adversos sobre lactantes a consecuencia del Diclofenaco se debe decidir si se descontinúa la lactancia o se descontinúa la droga, tomando en cuenta la importancia de la droga para la madre.

Uso pediátrico:

No indicado en niños menores de 14 anos.

Uso geriátrico:

Como con todo AINE, debe ejercerse precaución en el tratamiento a pacientes mayores de 65 años.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:

Aspirina:

Cuando se administra Diclofenaco junto con aspirina, se reduce la ligación a proteínas. La significancia clínica de esta interacción no es conocida, sin embargo, como con otros AINE esta asociación no se recomienda por el incremento de potenciales efectos adversos.

Metrotexato:

Los AINES pueden aumentar la toxicidad de metrotexato. Se debe tener ^ precaución si se llegan a administrar concomitantemente.

Ciclosporina:

Diclofenaco, como otros AINE pueden incrementar la nefrotoxicidad de la Ciclosporina por lo que se recomienda precaución si su uso es concomitante.

Inhibidores ACE:

Los reportes sugieren que los AINES pueden disminuir el efecto antihipertensivo de los Inhibidores ECA.

Esto debe tenerse en cuenta si se administran conjuntamente.

Diuréticos:

Oiclofenaco puede reducir el efecto natriurético de la furosemida y tiazidas en algunos pacientes, esta respuesta ha sido atribuida a la inhibición de la síntesis renal de prostaglandinas. Durante la terapia concomitante con AINES, el paciente debe ser observado de cerca sobre la aparición de signos de fallo renal, para asegurar la eficacia diurética.

 

Litio:

Los AINE’s disminuyen la excreción de litio aumentando los niveles de litio en sangre. La concentración media promedio se incrementa en 15% y el aclaramiento renal decrece en aproximadamente 20%, lo cual se atribuye a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales por los AINE’s. y por tanto los pacientes con terapia conjunta deben ser observados para advertir signos de toxicidad por Litio.

Warfarina:

Los efectos de la Warfarina y los AINES sobre el sangrado gastrointestinal son sinérgicos, de forma que los usuarios de terapia conjunta con estas drogas corren el riesgo de experimentar serio sangrado gastrointestinal.

Datos pre clínicos de Inocuidad:

Información preclínica de estudios de toxicidad por administración de dosis repetitivas en conejos sanos y en ratas sanas, revelan que no existe peligro específico para humanos en la administración de dosis terapéuticas. Sin embargo en dosis prolongadas Diclofenaco puede producir toxicidad hepáticay renal.

EFECTOS ADVERSOS:

Algunos pacientes pueden quejarse por nausea y diarrea, dolor de cabeza, tinitus y mareos. También se han encontrado pacientes con Edema periférico y reacciones dérmicas, como Rush y eczema.

Efectos secundarios sobre el SNC, como cansancio, insomnio, nerviosismo, depresión o irritabilidad pueden presentarse, al igual que visión borrosa u otras reacciones oculares.

Pueden ser observadas reacciones de sensibilidad (por ej. broncoespasmo, reacciones sistémicas anafilácticas/anafilactoides) niveles elevados de transaminasas, ictericia, hepatitis, fallo renal y síndrome nefrótico. También se han observado Dishematopoyesis (leucopenia, trombocitopenia, anemia aplásica) y eritema multiforme, agranulocitosis y anemia hemolítica, igualmente, abcesos y necrosis local. Se presentaron particularmente en pacientes ancianos diabéticos.

Efectos sobre las plaquetas: Diclofenaco sódico 75 mg por infusión a pacientes artríticos puede inhibir significativamente la agregación plaquetaria. Diclofenaco sódico I.V. puede incrementar el tiempo medio de sangría. Algunos estudios muestran que la infusión I.V. de Diclofenaco sódico 75 mg/hora hasta una dosis total de 212 mg no afecta significativamente el recuento plaquetario, tiempo de protrombina y tiempo de sangría en pacientes que se someten a anestesia general.

SOBREDOSIS:

Los síntomas después de una sobredosis de AINES se limitan usualmente a letargía, somnolencia, náusea, vómito y dolor epigástrico, que generalmente es reversible con cuidado de soporte. Puede ocurrir sangrado gastrointestinal, hipertensión, fallo renal agudo, depresión respiratoria y coma. Reacciones anafilactoides se han reportado con la ingestión de dosis terapéuticas de AINES y pueden ocurrir después de una sobredosis de éstos. Los pacientes deben ser manejados con cuidados sintomáticos de soporte en presencia de una sobredosis por AINES. No existe un antidoto específico. Forzar la diuresis, la alcalinización de la orina. Hemodiálisis o hemoperfusión pueden no ser de utilidad debido a su alta ligación a proteínas plasmáticas.

ALMACENAMIENTO:

Almacenar entre 15°C a 25°C. No congelar.

PRESENTACIÓN:

Disponible en ampollas de 1 ml y vial de 10 ml

Elaborado por:

troncan

Troikaa Pharmaceuticals Ltd.

Thol – 382 728, Gujarat, India

Información sobre la prescripción     Para uso medico, Hospital y Laboratorio

 

 

 

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